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Antídotos de medicamentos

28 de diciembre de 2021

A continuación detallaremos los diferentes antídotos de medicamentos con su farmacología, indicaciones, efectos adversos y contraindicaciones.

Índice de contenidos

Ácido fólico

Farmacología

Aumenta la eliminación del metabolito tóxico ácido fórmico en pacientes intoxicados por metanol al convertirlo en Co2 y agua.

Indicaciones

Coadyuvante de la intoxicación por metanol

Efectos adversos

Reacciones alérgicas, alteración del patrón del sueño, náuseas, pérdida de apetito, irritabilidad, confusión.

Contraindicaciones

Uso contraindicado en anemia perniciosa y en otras anemias megaloblásticas secundarias a la deficiencia de vitamina B12.

Ácido folínico

Farmacología

Forma activa del ácido fólico. Participa en la biosíntesis de purinas, producción de ADN y ARN. Antídoto para sobredosis de metotrexato. Aumenta la eliminación del metabolito tóxico de ácido fórmico en pacientes intoxicados por metanol.

Indicaciones

Intoxicación por metotrexato, trimetropim, primetamina, metanol.

Efectos adversos

Sensibilizaciones alérgicas que incluyen reacciones anafilactoides. Hipercalcemia y convulsiones con la administración intravenosa.

Contraindicaciones

Contraindicado en anemia perniciosa y en otras anemias megaloblásticas secundarias a la deficiencia de vitamina B12.

Atropina

Farmacología

Simpaticolítico, antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina periféricos y centrales.

Indicaciones

Corrección de la hipotensión, bradicardia, broncorrea, sialorrea en pacientes intoxicados por inhibidores de colinesterasas tipo organofosforados y carbamatos. Bradicardia asociada a medicamentos (fisostigmina, piridostigmina, betabloqueantes, calcioantagonistas, digitálicos)

Efectos adversos

Confusión, paranoia, alucinaciones, convulsiones, mareos, exantema, sequedad de boca, nariz, garganta y piel, somnolencia, fotofobia, cefalea, náuseas y vómitos, midriasis, visión borrosa, fiebre, excitación, taquicardia y estreñimiento.

Contraindicaciones

Glaucoma de angulo cerrado, miastenia gravis, uropatía obstructiva, taquiarritmias, gastroparesia, hipertensión, fallo cardíaco, enfermedad coronaria e hipertiroidismo.

Azul de metileno

Farmacología

Antídoto para las metahemoglobinemias al convertir la hemoglobina oxidada a hemoglobina reducida, mejorando la liberación oxígeno por los eritrocitos hacia los tejidos.

Indicaciones

Metahemoglobinemia sintomática con niveles superiores al 20% (disnea, confusión, dolor torácico, hipoxemia)

Efectos adversos

Síncope, anafilaxis, náuseas, mareo, hipertensión, cefalea, orina de color azul-verde.

Contraindicaciones

Deficiencia de G6PD, hipersensibilidad.

Bal-Dimercaprol

Farmacología

Agente quelante de metales pesados como el arsénico, plomo, mercurio y oro.

Indicaciones

Encefalopatía y toxicidad severa por plomo. Intoxicación por arsénico y mercurio si hay compromiso de la vía oral y no se puede utilizar Succimer.

Efectos adversos

Náuseas y vómitos, parestesias, temblores, cefalea, sialorrea, rinorrea, dolor local, diaforesis, mialgias, dolor torácico, taquicardia, hipertensión, formación de absceso, convulsiones, agitación.

Contraindicaciones

Intoxicación por hierro, cadmio, selenio y uranio.

Diazepam-Lorazepam-Midazolam

Farmacología

Agonistas del receptor GABA-A, inhiben la actividad neuronal en el SNC. reducción de la ansiedad, supresión de convulsiones, depresión del SNC, relajación muscular esquelética.

Indicaciones

Ansiedad y agitación causada por simpaticomiméticos (cocaína, anfetamina), anticolinérgicos (escopolamina) y drogas alucinógenas. Convulsiones, rigidez muscular en pacientes intoxicados por estricnina, cocaína, antipsicóticos, envenenamiento por araña viuda negra. Cardiotoxicidad en intoxicaciones por cloroquina y cocaína. Síndrome de abstinencia a depresores tipo etanol, medicamentos Z.

Efectos adversos

Depresión del SNC, agitación como reacción paradójica, disminución de la frecuencia cardíaca y tensión arterial y paro respiratorio con administración intravenosa rápida.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Bicarbonato de sodio

Farmacología

Antídoto inespecífico, agente Buffer que reacciona con iones hidrógeno para la corrección de la acidemia, aumenta la eliminación renal de medicamentos y tóxicos ácidos débiles, revierte la cardiotoxicidad sobre los canales de sodio de los medicamentos tipo quinidina.

Indicaciones

Intoxicación por metanol, etilenglicol, salicilatos, cianuro, metformina.

Alcalinización urinaria por intoxicación por salicilatos, fenobarbital, herbicidas clorofenoxiaceticos, clorpropamina, metotrexato.

Cardiotoxicidad en pacientes intoxicados por antiarrítmicos tipo la Ia-Ic, antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, cocaína, quinina, quinidina, difenhidramina, propoxifeno, amantadina, tioridazida.

Efectos adversos

Alcalemia, hiperosmolaridad, hipernatremia, hipopotasemia, hipocalcemia, edema pulmonar, necrosis local, prolongación QT.

Contraindicaciones

Hipernatremia significativa, alcalemia, edema pulmonar grave, falla cardíaca descompensada.

Calcio gluconato

Farmacología

Es esencial en el funcionamiento del corazón, musculo esquelético, músculo liso y SNC y en muchas reacciones enzimáticas, transmisión neuromuscular y en el mantenimiento de la integridad celular.

Indicaciones

Hipocalcemia inducida por etilenglicol, fluoruro de hidrógeno, oxalatos, citratos, compuestos fluorados y fosfatos.

Sobredosis por medicamentos bloqueadores de canales de calcio y betabloqueantes.

Picadura de araña viuda negra.

Hiperpotasemia severa con manifestaciones cardíacas.

Hipermagnesemia.

Efectos adversos

Bradicardia, hipotensión, arritmias, somnolencia, mareo, náuseas y vómitos, sudoración, hormigueo.

Contraindicaciones

Hipercalcemia, hipercalciuria, sarcoidosis, toxicidad digitálica, disfunción renal crónica.

Carbón activado

Farmacología

Evita o disminuye la absorción de substancias, interrumpe el ciclo entero hepático de las mismas y puede favorecer el paso de los tóxicos desde el compartimiento intravascular al tracto gastrointestinal.

Indicaciones

Disminuye la absorción sistémica de la mayoría de xenobióticos como acetaminofén, aspirina, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, fenitoina, teofilina y la mayoría de materiales orgánicos e inorgánicos.

El carbón activado debe darse dentro de la primera hora de la intoxicación.

Efectos adversos

Distensión gástrica, vómitos, estreñimiento, obstrucción intestinal y broncoaspiración.

Contraindicaciones

Cirugías abdominales recientes.

Dantroleno

Farmacología

Produce relajación del músculo esquelético, inhibe la liberación de calcio del retículo sarcoplasmático, lo que reduce la capacidad contráctil de actina-miosina, causando parálisis muscular.

Indicaciones

Hipertermia maligna, rabdomiólisis causada por hiperactividad muscular inducida por medicamentos que causan el síndrome neuroléptico maligno.

Efectos adversos

Flebitis, tromboflebitis, disnea, náuseas y vómitos, necrosis, ptosis palpebral.

Contraindicaciones

Puede provocar fallo respiratorio en enfermedades pulmonares o neuromusculares.

Deferoxamina

Farmacología

Quelante parenteral específico del hierro. Se une al hierro libre, al hierro de la ferritina y de la hemosiderina.

Indicaciones

Concentraciones séricas de hierro superiores a 500 μg/dL. Pacientes con acidosis metabólica, síntomas neurológicos, hipotensión o choque hipovolémico, vómito repetitivo, asociados a intoxicación por hierro.

Efectos adversos

Trastornos cardiovasculares, reacciones cutáneas alérgicas, reacciones anafilácticas, toxicidad pulmonar, trastornos de la visión y audición, opacidad del cristalino, trombocitopenia, trastornos neurológicos, trastornos gastrointestinales, calambres, infecciones por yersinia enterocolitica, sygomyzetes spp y aeromonas hydrophlia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Dextrosa

Farmacología

Usado como sustrato para la producción de energía dentro del cuerpo, principalmente en el sistema nervioso central.

Indicaciones

Hipoglucemia.

Efectos adversos

Hiperglucemia, flebitis, síndrome de Wernicke-korsakoff en pacientes con deficit de tiamina.

Edetato cálico disódico

Farmacología

Agente quelante usado en el manejo de la intoxicación por plomo.

Indicaciones

Encefalopatía e intoxicación causada por plomo.

Efectos adversos

Fiebre, fatiga, cefalea, mialgia, sed, anorexia, hipotensión, náuseas y vómitos, fallo renal agudo, congestión nasal, necrosis tubular aguda, proteinuria, anemia, hipotensión, estreñimiento, somnolencia, aftas.

Contraindicaciones

Anuria u oliguria, falla renal.

Etanol

Farmacología

Sustrato competitivo para xenobióticos metabolizados por la enzima alcohol deshidrogenasa, evita la formación de los metabolitos tóxicos del metanol y etilenglicol.

Donador de hidrogeniones formadores de acetato precursor de la síntesis de acetil COA, proporciona una vía alterna productora de energía en la intoxicación por fluoroacetato de sodio donde el bloqueo de la enzima aconitasa impide la formación de ésta.

Indicaciones

Intoxicación por metanol y etilenglicol, intoxicación por fluoroacetato de sodio.

Efectos adversos

Hipoglucemia, sedación, convulsiones, hipotermia, flebitis, acidosis metabólica, vómitos, pancreatitis, taquicardia.

Contraindicaciones

Interacción con medicamentos que pueden causar reacciones tipo disulfiram como algunas cefalosporinas, metronidazol, timetoprim + sulfametoxazol, gliseofulvina, nitrofurantoina, sulfonamidas, sulfonilureas.

Fisostigmina

Farmacología

Inhibidor reversible de la enzima acetilcolinesterasa, aumenta las concentraciones de acetilcolina y contrarresta los efectos anticolinérgicos de sustancias como la atropina, escopolamina y difenhidramina.

Indicaciones

Síndrome anticolinergico severo

Efectos adversos

Fasciculaciones, debilidad muscular y parálisis, confusión, mareo, ansiedad, bradicardia, coma, bloqueo cardiaco, asistolia, diarrea, náuseas y vómitos, sialorrea, bronocrrea, broncoespasmo.

Contraindicaciones

Asma, alteraciones de la conducción o bloqueo cardíaco, intoxicación por antidepresivos tricíclicos, obstrucción intestinal.

Flumazenil

Farmacología

Antagonista selectivo y competitivo del receptor de benzodiacepinas.

Indicaciones

Reversión rápida del coma y depresión respiratoria inducida por sobredosis de benzodiacepinas.

Efectos adversos

Convulsiones, vértigo, sudoración, visión borrosa, cefalea, agitación, ansiedad, taquicardia, síndrome de abstinencia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al flumazenil o a las benzodiacepinas, tratamiento crónico con benzodiacepinas, intoxicación por xenobióticos que puedan causar arritmias y convulsiones.

Fomepizol

Farmacología

Inhibidor competitivo de la enzima alcohol deshidrogenasa previene la formación de los metabolitos tóxicos del metanol y etilenglicol.

Indicaciones

Intoxicaciones per metanol y etilenglicol.

Efectos adversos

Cefalea, náuseas y vómitos, flebitis, vértigo, elevación de las transaminasas, eritema, eosinofilia, fiebre.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fomepizol u otros pirazoles.

Glucagón

Farmacología

Estimula la adenilciclasa para convertir ATP en AMP cíclico produciendo en el hígado y tejido adiposo glucogenólisis, gluconeogénesis y cetofénesis, en el corazón efecto cronotrópico, dromotrópio e inotrópico positivo. Causa relajación del músculo liso.

Indicaciones

Intoxicación por betabloqueantes y calcioantagonistas.

Efectos adversos

Mareo, rubor, rash cutáneo, náuseas y vómitos, palpitaciones, disnea, hiperglucemia, taquicardia, hipotensión e hipopotasemia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al glucagón.

Hidroxicobalamina

Farmacología

Forma sintética de la vitamina B12.

Indicaciones

Intoxicación por cianuro, profilaxis de la toxicidad por cianuro del nitroprusiato de sodio.

Efectos adversos

Eritema, prurito, hipotensión, broncoespasmo, angioedema, decoloración de mucosas, color marrón-rojizo de secreciones y orina, dolor torácico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la vitamina B12, neuropatía óptica de Leber.

Insulina

Farmacología

Hormona producida en las células beta del páncreas que facilita la utilización de carbohidratos por las células cardíacas sometidas a estrés ejerciendo un efecto inotrópico positivo y mejorando la contractilidad del músculo cardíaco.

Indicaciones

Intoxicación grave por betabloqueantes y calcioantagonista.

Efectos adversos

Hipoglucemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia.

Contraindicaciones

Hipoglucemia, hipersensibilidad a la insulina.

L-carnitina

Farmacología

Transporte de ácidos grasos al interior de la mitocondria. Disminuye la hiperamonemia y la hepatotoxicidad en pacientes intoxicados con ácido valproico al mejorar la toxicidad mitocondrial.

Indicaciones

Intoxicación por ácido valproico.

Efectos adversos

Náuseas y vómitos, diarrea, dolor abdominal, visión borrosa, cefala, miastenia.

Contraindicaciones

No recomendado en embarazadas y en lactancia.

Emulsiones lipídicas

Farmacología

activación de canales iónicos, modulación del metabolismo intracelular, efecto esponja que remueve el xenobiótico del sitio donde esta causando toxicidad.

Indicaciones

Toxicidad severa en pacientes intoxicados por anestésicos locales, betabloqueantes, calcio antagonistas y antidepresivos tricíclicos.

Efectos adversos

Síndrome de sobrecarga lipídica, arritmias, paro cardíaco.

N-acetilcisteína

Farmacología

Donador de grupos sulfidrilos que actúan como precursor de la síntesis de glutatión hepática, una de las principales sustancias detoxificadoras del organismo.

Indicaciones

Intoxicación por paracetamol, tetracloruro de carbono, cloroformo.

Efectos adversos

Náuseas y vómitos, rinorrea, broncoespasmo, enrojecimiento facial, hipotensión, mareo, estomatitis, fiebre.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, fenilcetonuria.

Naloxona

Farmacología

Antagonista puro opioide.

Indicaciones

Depresión respiratoria, hipotensión, colapso hemodinámico, coma causado por opioides.

Efectos adversos

Taquicardia o fibrilación ventricular, síndrome de abstinencia a opioides, edema pulmonar, hipertensión arterial, convulsiones, náuseas y vómitos, agitación, temblor.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides.

Naltrexona

Farmacología

Antagonista puro opioide de larga acción sintético de la oximorfina. Reduce el deseo de consumo de etanol.

Indicaciones

Tratamiento del alcoholismo.

Efectos adversos

Dolor abdominal, náuseas, insomnio, mialgia, artralgia, depresión, ansiedad, ideas de suicidio, cefalea, nerviosismo, somnolencia, síndrome de abstinencia.

Contraindicaciones

Uso concomitante de opioides, dependencia de opioides, síndrome de abstinencia, hipersensibilidad a la naltrexona, insuficiencia hepática.

Octreótide

Farmacología

Análogo de la somatostatina que inhibe la secreción pancreática de insulina.

Indicaciones

Hipoglucemia inducida por sulfonilureas que no responde al manejo con dextrosa.

Efectos adversos

Pancreatitis, colelitiasis, colecistitis, diarrea, colangitis, dolor abdominal, mareos, diarrea, cefalea, hipertensión, bradicardia, QT prolongado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Penicilamina

Farmacología

Derivado de la penicilina, no tiene acción antibacteriana, es un quelante de uso oral para metales como el plomo, arsénico, mercurio y cobre.

Indicaciones

Intoxicación por plomo, arsénico, cobre y mercurio.

Efectos adversos

Fiebre, artralgias, urticaria, adenomegalias, proteinuria, hematuria, aumento de peso, debilidad y cansancio, prurito, visión borrosa, hemoptisis, disnea, disfagia, anemia, sabor metalico en la boca, náuseas y vómitos, leucopenia, anorexia, hepatitis, pancreatitis.

Contraindicaciones

Alergia a la penicilina, agranulocitosis, anemia aplásica, falla renal, uso concomitante con otros depresores de la médula ósea.

Piridoxina

Farmacología

Coenzima que facilita la síntesis de GABA en SNC. Se utiliza en pacientes intoxicados por isoniazida donde la inactivación de esta vitamina facilita la presencia de convulsiones. En la intoxicación por etilenglicol estimula la conversión del metabolito tóxico en ácido glioxílico a glicina.

Indicaciones

Intoxicación por isoniazida, coadyuvante en el tratamiento de la intoxicación por etilenglicol.

Efectos adversos

Entumecimiento de los pies, torpeza en las manos.

Pralidoxima

Farmacología

Reactivador de colinesterasas, revierte la acción de los compuestos inhibidores de colinesterasas facilitando el metabolismo de la acetilcolina.

Indicaciones

Coadyuvante en la intoxicación por organofosforados, intoxicación concomitante de carbamatos y organofosforados.

Efectos adversos

Mareo, visión borrosa, hipertensión, cefalea, vértigo, taquicardia, laringoespasmo, paro respiratorio, rígidez muscular, paro cardíaco, hiperventilación, elevación de transaminasas, bloqueo neuromuscular.

Contraindicaciones

Crisis miasténica en pacientes con miastenia gravis.

Protamina

Farmacología

Se une a la heparina no fraccionada neutralizando su efecto y también puede revertir parcialmente el efecto de las heparinas de bajo peso molecular.

Indicaciones

Inactivación de la heparina en pacientes sometidos a circulación extracorpórea o hemodiálisis, TPT prolongado con sangrado activo en pacientes anticoagulados por heparina, sobreanticoagulación por heparina.

Efectos adversos

Hipotensión, anafilaxia, bradicardia, trombocitopenia, colapso cardiovascular, hipertensión pulmonar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la protamina.

Succimer

Farmacología

Quelante de uso oral en el manejo de las intoxicaciones por plomo, arsénico, mercurio orgánico e inorgánico.

Indicaciones

Intoxicación por plomo, arsénico, mercurio.

Efectos adversos

Náuseas y vómitos, flato, diarrea, elevación de las transaminasas, sabor metálico, rash, hipotensión, fiebre, neutropenia y eosinofilia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Tiamina

Farmacología

cofactor esencial de varias vías del metabolismo de los carbohidratos. Cofactor en el metabolismo del ácido glioxilico que se produce en la intoxicación por etilenglicol.

Indicaciones

Deficiencia de tiamina, beriberi, prevención de la deficiencia de tiamina en alcohólicos, quimioterapia, hiperémesis gravídica, desnutrición. Coadyuvante en el manejo de los pacientes intoxicados por etilenglicol.

Efectos adversos

Exantema cutáneo, prurito, sibilancias, reacción anafiláctica, angioedema, hipotensión.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Vitamina K1

Farmacología

Cofactor esencial en la síntesis hepática de los factores vitamino K dependientes II, VII, IX, X.

Indicaciones

TP, INR prolongado, sangrado activo en pacientes intoxicados por anticoagulantes coumarínicos y derivados de indandionas. Hipoprotombinemia en pacientes intoxicados por salicilatos.

Efectos adversos

Tras la administración intravenosa se han producido muertes, reacciones anafilactoides, pulso débil, sudoración, hipotensión, disnea y cianosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la vitamina K.

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