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Bloqueadores neuromusculares – Farmacología

20 de abril de 2021

Los bloqueadores neuromusculares relajan los músculos esqueléticos interrumpiendo la transmisión de los impulsos en la placa motora terminal.

Indicaciones de los bloqueadores neuromusculares:

  • Relajar el sistema musculoesquelético durante la cirugía
  • Disminuir la intensidad de los espasmos musculares en las convulsiones inducidas por fármacos o por electricidad.
  • Manejar a pacientes conectados a un respirador.

Hay dos tipos de bloqueadores neuromusculares: despolarizantes y no despolarizantes

Bloqueadores no despolarizantes

Los bloqueadores no despolarizantes, también llamados competitivos o estabilizantes, se derivan de los alcaloides del curare (tubocurarina) y de compuestos sintéticos que incluyen:

  • Artracurio
  • Cistracurio
  • Doxacurio
  • Mivacurio
  • Pancuronio
  • Rocuronio
  • Vecuronio

Los bloqueadores no despolarizantes se absorben mal desde el tubo digestivo, por lo que es necesario administrarlos por vía parenteral. Es preferible la intravenosa porque la acción es más previsible.

Los bloqueadores no despolarizantes compiten con la acetilcolina en los sitios de los receptores colinérgicos de la membrana del músculo esquelético. Esto bloquea la acción del neurotransmisor acetilcolina, impidiendo la contracción muscular.

El efecto puede contrarrestarse mediante fármacos anticolinesterásicos como neostigmina o piridostigmina, que inhiben la acción de la acetilcolinesterasa, la enzima que destruye la acetilcolina.

La debilidad muscular inicial producida por estos fármacos cambia rápidamente a una flacidez (pérdida del tono muscular) y parálisis que afecta a los músculos en una secuencia específica. Los primeros músculos que exhiben parálisis flácida son los de los ojos, cara y cuello. A continuación los músculos del tronco, extremidades y abdomen. Por último, se paralizan los músculos intercostales y el diafragma.

Ya que estos fármacos no cruzan la barrera hematoencefálica, el paciente permanece consciente y capaz de sentir dolor, aún estando paralizado. Por esta razón, debe administrarse un analgésico o ansiolítico junto a un bloqueador neuromuscular.

Farmacoterapéutica

Los bloqueadores no despolarizantes  se utilizan para la relajación muscular intermedia o prolongada con el fin de:

  • Facilitar el paso de un tubo endotraqueal
  • Disminuir la cantidad de anestesia necesaria durante la cirugía
  • Facilitar la realineación de huesos rotos y articulaciones luxadas
  • Paralizar al paciente que necesita ventilación mecánica.
  • Prevenir lesiones musculares durante la terapia electroconvulsiva.

Interacciones farmacológicas

  • Los anestésicos y los antibióticos aminoglucósidos potencian o exageran el bloqueo neuromuscular.
  • El calcio, magnesio y potasio alteran los efectos de los bloqueadores no despolarizantes.
  • Los anticolinesterásicos antagonizan con los bloqueadores no despolarizantes y se usan como antídotos.
  • Medicamentos que pueden aumentar la intensidad y la duración de la parálisis cuando se toman con un bloqueador no despolarizante: anestésicos de inhalación, aminoglucósidos, clindamicina, polimixina, verapamilo, derivados de quinina, ketamina, litio, nitratos, diuréticos tiazídicos, tetraciclinas y sales de magnesio.
  • Los fármacos que pueden reducir el bloqueo neuromuscular cuando se toman con un bloqueador no despolarizante: carbamazepina, hidantoínas, ranitidina y teofilina.

Reacciones adversas

  • apnea
  • hipotensión
  • reacciones cutáneas
  • broncoespasmo
  • excesiva secreción bronquial y salival
  • Rocuronio: taquicardia, arritmias e hipertensión.

Bloqueadores despolarizantes

La succinilcolina es el único fármaco bloqueador despolarizante terapéutico. La succinilcolina actúa como la acetilcolina, pero no es inactivada por la colinesterasa. Es el fármaco de elección cuando se requiere de relajación muscular a corto plazo.

La vía de administración es la intravenosa aunque también puede utilizarse la intramuscular.

La succinilcolina es el fármaco de elección para la relajación del músculo a corto plazo, como se requiere durante la intubación y la terapia electroconvulsiva.

Interacciones farmacológicas

La acción de la succinilcolina es potenciada por varios anestésicos y antibióticos.

Reacciones adversas

Hipotensión y apnea.

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