Saltar al contenido
Seremos enfermeros

Fármacos antimigrañosos

25 de julio de 2021

Los fármacos antimigrañosos se utilizan para tratar la migraña, un trastorno episódico de cefalea. Se describe la migraña como un dolor de cabeza unilateral que es punzante, pulsátil o palpitante. Puede estar precedido por un aura. Otros síntomas típicos asociados a la migraña son la sensibilidad a la luz o al sonido, náuseas, vómitos y estreñimiento o diarrea.

El tratamiento para las migrañas está dirigido a alterar un ataque después de que está en marcha (tratamiento abortivo y sintomático) o a evitar el ataque antes de que comience. La elección del tratamiento depende de la gravedad, la duración, la frecuencia y el grado de discapacidad que produce el dolor de cabeza, así como las características de cada paciente.

Los tratamientos abortivos pueden incluir analgésicos (ácido acetilsalicílico y paracetamol), antiinflamatorios no esteroideos (AINE), ergotamina, agonistas 5-HT y varios otros fármacos (como las
combinaciones de isometepteno, butorfanol intranasal, metoclopramida y corticoesteroides).

El tratamiento profiláctico incluye bloqueadores β-adrenérgicos, antidepresivos tricíclicos, ácido valproico y AINE, entre otros.

Agonistas 5-HT

Los agonsistas 5-HT se conocen como triptanos y son el tratamiento de elección para la migraña de moderada a grave. Son:

  • Almotriptán
  • Eletriptán
  • Frovatriptán
  • Naratriptán
  • Rizatriptán
  • Sumatriptán
  • Zolmitriptán

Farmacocinética

Las principales características farmacocinéticas de los triptanos son el inicio del efecto y la duración de la acción. La mayoría de los triptanos tienen una vida media de aproximadamente 2 h; el almotriptán y el eletriptán tienen una vida media de 3-4h; el naratriptán, de 6 h; el frovatriptán tiene la vida media más larga (25 h) y el inicio más retrasado de acción.

Farmacodinamia

Los triptanos son agonistas de los receptores específicos de serotonina 5-HT1 que causan constricción de los vasos craneales, así como inhibición y reducción del proceso inflamatorio a lo largo de la vía del nervio trigémino. Estas acciones pueden abortar o proporcionar alivio sintomático de la migraña. Los triptanos son eficaces para controlar el dolor, las náuseas y los vómitos asociados con las migrañas

Farmacoterapéutica

La elección de un triptano depende de la preferencia del paciente por la forma de dosificación (si hay náuseas y vómitos), la presencia de migraña recurrente y las restricciones del formulario. Un paciente que experimenta náuseas y vómitos puede preferir sumatriptán inyectable o intranasal.

Las migrañas recurrentes pueden responder mejor a los triptanos con vida media más larga, como el frovatriptán y el naratriptán; sin embargo, estos fármacos han retrasado el inicio de los efectos. Dos
nuevos triptanos, el almotriptán y el eletriptán, tienen un inicio rápido y una vida media intermedia.

Interacciones

La administración de un triptano dentro de las 24h de tratamiento con otro agonista 5-HT1 que contenga ergotamina puede causar reacciones vasospásticas prolongadas.

El eletriptán no debe utilizarse al menos en las 72 h posteriores al tratamiento con ketoconazol, itraconazol, nefazodona, claritromicina, ritonavir y nelfinavir.

Almotriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptán no deben utilizarse en conjunto o en un plazo de dos semanas después de un inhibidor de la MAO.

Los ISRS como citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina y sertralina, causan debilidad, hiperreflexia e incoordinación cuando se administran con agonistas de la 5-HT1.

La biodisponibilidad del frovatriptán es 30% mayor en paciente que toman anticonceptivos orales hormonales.

El propranolol aumenta la biodisponibilidad del zolmitriptán, rizatriptán, frovatriptán y eletriptán.

Reacciones adversas

  • Hormigueo
  • Alteraciones del gusto (sumatriptán intranasal)
  • Malestar nasal y de garganta
  • Sudoración
  • Alteraciones visuales
  • Náuseas
  • Dispepsia
  • Parestesias
  • Sequedad de la boca
  • Mareos
  • Dolor en la mandíbula
  • Debilidad y fatiga
  • Dolor de garganta
  • presión en el pecho
  • somnolencia

Preparados de ergotamina

La ergotamina y sus derivados se pueden utilizar como terapia abortiva o sintomática para las migrañas. Encontramos:

  • Ergotamina: tableta sublingual, oral o supositorio.
  • Dihidroergotamina: inyectable o intranasal.

Farmacocinética

La ergotamina se absorbe de forma incompleta desde el tubo digestivo. La forma intranasal de dihidroergotamina se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas tras la inyección subcutánea se producen dentro de los 45 min, y el 90 % de la dosis se encuentran unida a las proteínas del plasma. La ergotamina se metaboliza en el hígado, y el 90 % de los metabolitos se excretan en la bilis; también se excretan trazas de fármaco inalterado en la orina

Farmacodinamia

Se cree que los efectos antimigrañosos de los derivados de la ergotamina ocurren debido a un bloqueo de la inflamación neurogénica. Estos fármacos también actúan como agonistas parciales o antagonistas de serotonina, dopaminérgicos y de los receptores α-adrenérgicos, dependiendo de su sitio. Las preparaciones de ergotamina generalmente necesitan prescribirse junto con preparaciones antieméticas cuando se utilizan para las migrañas.
La dihidroergotamina, una forma hidrogenada de la ergotamina, se diferencia principalmente en el grado de actividad. Este fármaco tiene menos acción vasoconstrictora que la ergotamina y un potencial mucho menos emético.

Farmacoterapéutica

Las preparaciones de ergotamina se utilizan para prevenir o tratar los dolores de cabeza vasculares, como migrañas y dolores de cabeza en racimo. La dihidroergotamina se utiliza cuando se quiere un control rápido de la migraña.

Interacciones farmacológicas

• El propranolol y otros bloqueadores β-adrenérgicos cierran la vía natural para la vasodilatación en pacientes que toman preparaciones de ergotamina, lo que da lugar a una vasoconstricción excesiva y extremidades frías.
• El paciente puede estar en mayor riesgo de debilidad, hiperflexión y falta de coordinación cuando se utilizan preparaciones de ergotamina con los ISRS.
• El sumatriptán puede causar un efecto aditivo cuando se toma con derivados de la ergotamina, aumentando el riesgo de vasoespasmo coronario. No debe suministrarse una preparación de ergotamina dentro de las 24 h siguientes a la administración de un triptano.
• Los medicamentos que inhiben las enzimas CYP3A4 (p. ej., eritromicina, claritromicina, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir, indinavir y agentes antimicóticos derivados de azol) pueden alterar el metabolismo de la ergotamina, lo que produce un incremento de sus concentraciones séricas. Lo anterior aumenta el riesgo de vasoespasmo e isquemia cerebral o periférica. Estos fármacos no
deben utilizarse juntos.
• Los vasoconstrictores pueden causar un efecto aditivo cuando se administran con preparaciones de ergotamina, aumentando el riesgo de presión arterial alta.

Reacciones adversas

• Náuseas
• Vómitos
• Entumecimiento
• Hormigueo
• Dolor muscular
• Debilidad de piernas
• Picazón
La administración prolongada de los derivados de la ergotamina puede dar lugar a ergotismo, gangrena y cefaleas de rebote.

 

Deja una respuesta

Tu dirección de correo electrónico no será publicada.