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Fármacos del sistema nervioso autónomo

10 de febrero de 2021

Los fármacos del sistema nervioso autónomo actúan regulando las funciones involuntarias del cuerpo, como son la frecuencia cardiaca y respiratoria y la digestión. El sistema nervioso autónomo funciona a través de un equilibrio entre el sistema nervioso simpático y el parasimpático.

Los fármacos del sistema nervioso autónomo utilizados son:

  • Colinérgicos
  • Anticolinérgicos
  • Adrenérgicos
  • Bloqueadores adrenérgicos

Colinérgicos

Los fármacos colinérgicos o parasimpaticomiméticos modifican la acción de la acetilcolina. Hay dos tipos principales de fármacos colinérgicos:

Agonistas colinérgicos

Imitan la acción de la acetilcolina. Cuando se estimula una neurona en el sistema nervioso parasimpático, se libera acetilcolina. La acetilcolina atraviesa la sinapsis e interactúa con los receptores de una neurona adyacente.

Son la Acetilcolina, Betanecol, Carbacol y Pilocarpina.

La acción de los agonistas colinérgicos varía y depende de la afinidad de cada fármaco por los receptores muscarínicos o nicotínicos. Por ejemplo, la acetilcolina no penetra bien en el sistema nervioso central y sus efectos son sobre todo periféricos de acción parasimpática.

El betanecol, se une a los receptores muscarínicos y estimula los músculos lisos en las vías urinarias, bronquios y conductos biliares.

Efectos

Los agonistas colinérgicos actúan imitando la acción de la acetilcolina en las neuronas de órganos diana. Producen:

  • Vasodilatación
  • Bradicardia
  • Salivación
  • Constricción de las pupilas
  • Broncoconstricción
  • Mayor actividad del tubo digestivo
  • Aumento del tono y contracción de los músculos de la vejiga

Utilización

  • Reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma.
  • Tratamiento de la atonía de vejiga y retención urinaria postoperatoria.
  • Distensión abdominal postoperatoria y atonía gastrointestinal.
  • Tratamiento de la hipofunción de las glándulas salivares.

Interacciones farmacológicas

  • Reducen el efecto de fármacos anticolinérgicos.
  • Otros fármacos colinérgicos, sobre todo los anticolinesterásicos, aumentan los efectos de los agonistas colinérgicos y aumentan el riesgo de toxicidad.
  • La quinadina reduce la eficacia de los agonistas colinérgicos.

Reacciones adversas

  • Dificultad para respirar
  • Polaquiuria
  • Calambres
  • Disminución de la frecuencia cardíaca y de la tensión arterial
  • Diarrea
  • Náuseas y vómitos
  • Visión borrosa
  • Aumento de la salivación y sudoración

Anticolinesterásicos

Inhiben la destrucción de la acetilcolina en los receptores colinérgicos.

Después de que la acetilcolina estimula los receptores colinérgicos, es destruida por la acetilcolinesterasa. Los fármacos anticolinesterásicos producen sus efectos por inhibición de la enzima acetilcolinesterasa. Por eso, la acetilcolina no se descompone y se acumula, prolongando sus efectos.

Los anticolinesterásicos pueden ser reversibles e irreversible.

Los reversibles tienen una corta durada y son: Ambenonio, Donepezilo, Edrofonio, Galantamina, Guanidina, Neostigmina, Piridosigmina y Rivastigmina.

Los irreversibles tienen efectos más duraderos y se utilizan como insecticidas y gas neurotóxico.

Utilización:

  • Aumentar el tono de la vejiga
  • Reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma
  • Como antídotos de los anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos, alcaloides de la belladona y opiáceos.
  • Mejorar el peristaltismo
  • Promover la contracción muscular en pacientes con miastenia gravis.
  • Tratamiento de la demencia.

Interacciones:

  • Otros medicamentos anticolinérgicos, sobre todo, los agonistas colinérgicos, ya que aumentan el riesgo de toxicidad.
  • Carbamazepina, dexametasona, rifampicina, fenitoína y fenobarbital pueden aumentar el índice de eliminación del donepezilo.
  • Antibióticos aminoglucósidos, anestésicos, anticolinérgicos, magnesio, corticosteroides y antiarrítmicos pueden reducir los efectos de los anticolinesterásicos.
  • Antidepresivos tricíclicos, relajantes vesicales y antipsicóticos pueden contrarrestar los efectos.
  • La cimetidina y eritromicina aumentan los efectos del donepezilo y la galantamina.

Reacciones adversas

  • Náuseas y vómitos
  • Opresión torácica
  • Cefalea
  • Arritmias
  • Inducción del parto prematuro
  • Polaquiuria
  • Crisis convulsivas
  • Diarrea
  • Insomnio
  • Anorexia
  • Nicturia
  • Sibilancias

Anticolinérgicos

Los fármacos anticolinérgicos o bloqueadores colinérgicos bloquean los impulsos nerviosos parasimpáticos en el SNC y autónomo. Evitan que la acetilcolina estimule los receptores colinérgicos.

No bloquean todos los receptores colinérgicos, solo los receptores muscarínicos, que se estimulan por el alcaloide muscarina y se bloquean por la atropina.

Tipos:

Alcaloides de la belladona y derivados:

  • Atropina
  • Escopolamina
  • Homatropina
  • Ipratropio

Aminas terciarias:

  • Benazatropina
  • Diciclomina
  • Fesoterodina
  • Tolterodina
  • Oxibutinina
  • Trihexifenidilo
Atropina

Antagoniza las acciones de la acetilcolina y otros agonistas colinérgicos en los receptores muscarínicos.

Se utiliza para:

  • Tratamiento adyuvante de la úlcera péptica
  • Bradicardia
  • Reducción de secreciones
  • Bloqueo de reflejos vagales cardíacos
  • Trastornos del tubo digestivo

Utilización:

  • Afecciones espásticas o hiperactivas del tubo digestivo y vías urinarias.
  • Cólicos biliares
  • Relajar el músculo liso gastrointestinal antes de endoscopias.
  • Previos a la cirugía para reducir secreciones orales, gástricas y respiratorias y para prevenir una caída de la frecuencia cardíaca.
  • La atropina también se utiliza para el tratamiento de la bradicardia y de arrítmias.
  • Dilatación de pupilas
  • Antídoto de los colinérgicos y anticolinesterásicos.

Interacciones:

Aumentan el efecto:

  • Antidiscinéticos
  • Antiémeticos como buclizina, ciclizina, meclizina y difenhidramina
  • Antipsicóticos como haloperidol, fenotiazinas y tioxantenos
  • Ciclobenzaprina
  • Disopiramida
  • Orfenadrina
  • Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos.

Reducen el efecto:

  • Fármacos anticolinesterasa
  • Agonistas colinérgicos

Toxicidad:

  • El riesgo de toxicidad de la digoxina es mayor cuando se toma junto a anticolinérgicos
  • La absorción de nitroglicerina sublingual se reduce cuando se toma con bloqueadores colinérgicos.

Reacciones adversas

  • Xerostomía
  • Deterioro cognitivo
  • Taquicardia
  • delirio
  • Confusión
  • Visión borrosa
  • Disminución de la sudoración

Adrenérgicos

Los fármacos adrenérgicos o simpaticomiméticos producen efectos similares a los producidos por el sistema nervioso simpáticos.

Se clasifican entre catecolaminas y no catecolaminas y por su acción:

  • De acción directa: actúan sobre el órgano o tejido innervado por el sistema nervioso simpático
  • De acción indirecta: el fármaco desencadena la liberación de noradrenalina.
  • De doble efecto: el fármaco tiene acciones directas e indirectas.

Catecolaminas

Estimulan el sistema nervioso, producen vasoconstricción periférica, aumentan la frecuencia cardíaca y dilatan los bronquios.

Cuando se combinan con receptores alfa o beta adrenérgicos, causan un efecto excitatorio o inhibitorio.

La activación de alfa-adrenérgicos produce un efecto excitatorio excepto para la relajación intestinal.

La activación de los beta-adrenérgicos produce una respuesta inhibitoria, excepto en las células cardíacas.

  • Clorhidrato de isoproterenol y sulfato de isoproterenol
  • Dobutamina
  • Dopamina
  • Epinefrina, bitartrato de epinefrina y clorhidrato de epinefrina.
  • Norepinefrina

Las catecolaminas provocan una mayor contracción cardíaca y aumento del ritmo.

Utilización

  • La norepinefrina tiene mayor actividad alfa
  • La dobutamina y el isoproterenol solo beta.
  • La epinefrina estimula tanto los receptores alfa como beta.
  • La dopamina sobre todo actividad dopaminérgica.
  • Tratamiento de la hipotensión originada por vasodilatación o hemorrágia.
  • Las catecolaminas que estimulan receptores beta tratan la bradicardia, bloqueo cardíaco y gasto cardíaco bajo.
  • Los fármacos beta1-adrenérgicos se utilizan para la fibrilación ventricular, asistolia y paro cardíaco.
  • Las catecolaminas beta2-adrenérgicas se utilizan para el asma bronquial, enfisema, bronquitis y alergia a medicamentos.
  • La dopamina se utiliza para mejorar el flujo sanguíneo renal.

Interacciones farmacológicas

  • Los bloqueadores alfa-adrenérgicos como la fentolamina, utilizados con catecolaminas pueden provocar hipotensión.
  • La epinefrina puede producir hiperglucemia.
  • Los bloqueadores beta-adrenérgicos junto a catecolaminas pueden producir constricción bronquial.
  • Los antidepresivos tricíclicos junto catecolaminas pueden producir hipertensión.

Reacciones adversas

  • inquietud
  • necrosis de los tejidos
  • ansiedad
  • angina
  • ictus
  • mareo
  • cefalea
  • hipertensión
  • palpitaciones
  • arrítmias

No catecolaminas

Los fármacos adrenérgicos no catecolaminas actúan:

  • Constricción local o sistémica de los vasos sanguíneos. (fenilefrina)
  • Descongestión nasal y ocular y dilatación de los bronquiolos. (salbutamol, efedrina, formoterol, clorhidrato de isoetarina, isoproterenol, metaproterenol, pirbuterol, salmeterol y terbutalina)
  • Relajación del músculo liso (terbutalina)

Interacciones:

  • Los anestésicos generales como los hidrocarburos halogenados, pueden causar arritmias y hipotensión.
  • Los inhibidores de la monoaminooxidasa junto con no catecolamínicos pueden causar hipertensión grave y la muerte.
  • Los fármacos oxitócicos pueden inhibirse cuando se toma terbutalina. Si se toman con no catecolaminas pueden producir crisis hipertensiva e ictus.
  • Los antidepresivos tricíclicos pueden causar hipertensión y arrítmias.
  • La acetazolamida y el bicarbonato de sodio retardan la excreción de los no catecolamínicos, prolongando su acción.

Reacciones adversas

  • temblor
  • cefalea
  • ansiedad
  • inquietud
  • irritabilidad
  • somnolencia
  • angina
  • crisis convulsivas
  • hormigueo en brazos y piernas
  • hipertensión
  • hemorragia cerebral
  • palpitaciones
  • bradicardia o taquicardia
  • paro cardíaco

Bloqueadores adrenérgicos

Los bloqueadores adrenérgicos o simpaticolíticos, se utilizan para interrumpir la función del sistema nervioso simpático. Bloquean la transmisión de impulsos en neuronas adrenérgicas o los sitios receptores adrenérgicos. Su acción puede ser debida a:

  • Interrupción de la acción de los fármacos adrenérgicos
  • Reducción de la noradrenalina disponible
  • Impedir la acción de los fármacos colinérgicos

Se clasifican en bloqueadores alfa-adrenérgicos y beta-adrenérgicos.

Bloqueadores alfa-adrenérgicos

Interrumpen las acciones de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina en los receptores alfa. Provoca:

  • Relajación del músculo liso vascular y vasodilatación
  • disminución de la tensión arterial

Son: mesilatos ergoloides, ergotamina, fenoxibenzamina, fentolamina, terazosina, doxazosina y prazosina.

Interfieren o bloquean la síntesis, el almacenamiento, la liberación y la recaptación de noradrenalina por las neuronas.

Antagonizan a la adrenalina, la noradrenalina o los adrenérgicos en los sitios de los receptores alfa.

Utilización

Se utilizan para tratar:

  • Hipertensión
  • Trastornos vasculares periféricos
  • Feocromacitoma
  • Cefaleas vasculares
  • Hipertrofia prostática benigna

Interacciones

  • Prozasina junto a diureticos, propranolol o otros bloqueadores beta-adrenérgicos produce síncopes.
  • Dozazosina o terazosina con clonidina disminuye los efectos de clonidina.
  • Terazosina con antihipertensivos causa hipotensión grave.
  • La cafeína y antibióticos macrólidos aumentan los efectos de la ergotamina.
  • La dopamina incrementa el efecto de aumentar la tensión arterial.
  • La nitroglicerina puede producir hipotensión
  • Los fármacos adrenérgicos pueden aumentar los efectos estimulantes sobre el corazón.

Reacciones adversas

  • hipotensión
  • ictus
  • bradicardia
  • edema
  • espasmo de los vasos cerebrales
  • dificultad para respirar
  • arritmias
  • ataque cardíaco
  • aturdimiento

Bloqueadores beta-adrenérgicos

Evitan la estimulación del sistema nervioso simpático inhibiendo la acción de las catecolaminas en los receptores beta-adrenérgicos.

Pueden ser selectivos o no selectivos:

Los no selectivos afectan:

  • Los sitios receptores beta1: corazón
  • Sitios receptores beta2: útero, bronquios y vasos sanguíneos.

Los bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos son: carvediol, labetalol, nadolol, penbutolol, pindolol, propranolol y sotalol.

Los selectivos afectan a los sitios beta1-adrenérgicos. Son el acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol y tartrato de metoprolol.

Los bloqueadores beta-adrenérgicos tienen efectos generalizados en todo el cuerpo porque producen su acción de bloqueo no solo en las terminaciones nerviosas adrenérgicas, sino también en la médula suprarrenal.

Utilización:

Bloqueadores beta-adrenérgicos:

  • angina
  • hipertensión
  • miocardiopatia hipertrófica
  • arritmias supraventriculares
  • ansiedad
  • síntomas cardiovasculares debidos al hipertiroidismo
  • temblor esencial
  • migraña
  • glaucoma
  • feocromacitoma

Interacciones

  • aumento de la toxicidad cuando se toman con digoxina, antagonistas del calcio o cimetidina con bloqueadores beta-adrenérgicos.
  • disminución de los efectos cuando se toman con antiácidos, sales de calcio, barbitúricos, antiinflamatorios y rifampicina.
  • toxicidad de la lidocaína cuando se toma junto a bloqueadores beta-adrenérgicos.
  • deterioro de la capacidad de la teofilina para producir broncodilatación si se toma con bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos.
  • la clonidina tomada con un bloqueador beta-adrenérgico no selectivo provoca hipertensión al retirar la clonidina.
  • los simpaticomiméticos y los bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos pueden provocar hipertensión y bradicardia.

Reacciones adversas

  • hipotensión
  • bradicardia
  • dificultad respiratoria
  • insuficiencia vascular periférica
  • espasmo laríngeo
  • bloqueo AV
  • fiebre
  • Insuficiencia cardíaca
  • broncoespasmo
  • flatulencias
  • anorexia
  • diarrea
  • náuseas y vómitos
  • dolor abdominal

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