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Relajantes musculares – apuntes farmacología

16 de marzo de 2021

Los relajantes musculares se utilizan para el tratamiento de enfermedades musculoesqueléticas agudas y dolorosas y la espasticidad muscular asociada a la esclerosis múltiple, parálisis cerebral, ictus y lesiones de la médula espinal. Alivian el dolor o los espasmos y la espasticidad del aparato locomotor.

Relajantes musculares de acción central

Los relajantes musculares que actúan a nivel central se utilizan para tratar espasmos musculares causados por inflamación, ansiedad, dolor y traumatismos. También se utilizan para tratar la esclerosis múltiple y la parálisis cerebral.

Estos fármacos son:

  • Carisoprodol
  • Tizanidina
  • Orfenadrina
  • Metalaxona
  • Clorzoxazona
  • Clorfenesina
  • Metocarbamol
  • Ciclobenzaprina

Interacciones farmacológicas de los relajantes musculares de acción central

Los relajantes musculares de acción central interactúan con otros depresores del sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos, opiáceos, anticonvulsivos, ansiolíticos y antidepresivos tricíclicos) causando mayor sedación, deterioro de la función motora y depresión respiratoria.

Otras interacciones:

• La ciclobenzaprina interactúa con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y puede dar lugar a un aumento de la temperatura del cuerpo, excitación y
convulsiones.
• La ciclobenzaprina puede disminuir los efectos antihipertensivos de la clonidina y guanetidina, que reducen la presión arterial.
• La orfenadrina y la ciclobenzaprina a veces mejoran los efectos de los fármacos
bloqueadores colinérgicos.
• La orfenadrina puede reducir los efectos de las fenotiazinas.

• La ingestión conjunta de orfenadrina y propoxifeno puede causar efectos aditivos en el SNC, incluyendo temblores, ansiedad y confusión mental.
• El metocarbamol puede antagonizar los efectos colinérgicos de los fármacos
anticolinesterásicos utilizados para tratar la miastenia grave.
• La tizanidina combinada con diuréticos, agonistas α-adrenérgicos centrales o
antihipertensivos puede aumentar los efectos de los fármacos hipotensivos.
• El uso concomitante de la tizanidina con otros depresores del SNC puede causar
depresión aditiva del SNC.
• Los fármacos anticonceptivos hormonales pueden reducir la depuración de
tizanidina, haciendo necesaria una reducción de la dosis

Reacciones adversas

El uso a largo plazo de relajantes musculares de acción central puede ocasionar dependencia física y psicológica. La interrupción precipitada de estos fármacos puede causar síntomas de abstinencia.
Las reacciones frecuentes incluyen mareos y somnolencia; las graves, bradicardia, arritmias y reacciones alérgicas; las menos frecuentes, malestar abdominal, ataxia, estreñimiento, diarrea, pirosis, náuseas y vómitos.

Relajantes musculares de acción directa

El dantroleno sódico es el único relajante musculoesquelético de acción directa. Aunque el dantroleno tiene efectos terapéuticos similares a los de los fármacos de acción central, utiliza un mecanismo de acción diferente.

El dantroleno se encuentra química y farmacológicamente relacionado con otros relajantes musculoesqueléticos. Actúa directamente sobre el músculo para interferir con la liberación de iones calcio desde el retículo sarcoplasmático y debilitar la fuerza de las contracciones. En concentraciones terapéuticas, el dantroleno tiene poco efecto sobre el músculo liso cardíaco o intestinal.

Utilización del dantroleno

El dantroleno puede utilizarse para ayudar a manejar varios tipos de espasticidad,
pero es más eficaz en pacientes con:
• Parálisis cerebral
• Esclerosis múltiple
• Lesión de la médula espinal
• Ictus

El dantroleno también se utiliza para tratar y evitar la hipertermia maligna.

Interacciones farmacológicas

Los depresores del SNC pueden aumentar los efectos depresivos del dantroleno y provocar sedación, falta de coordinación y depresión respiratoria. Además, el dantroleno puede tener otras interacciones farmacológicas:
• Los estrógenos, cuando se administran con dantroleno, pueden incrementar el riesgo de toxicidad hepática.
• El verapamilo i.v. no debe administrarse junto con dantroleno porque puede dar lugar a arritmias y colapso cardiovascular.
• El alcohol puede aumentar la depresión del SNC cuando se utiliza con dantroleno.

Reacciones adversas

Dado que su principal efecto es sobre los músculos, el dantroleno tiene una menor incidencia de reacciones adversas del SNC que otros relajantes musculoesqueléticos.
Sin embargo, las dosis terapéuticas altas son tóxicas para el hígado. Los efectos adversos frecuentes del dantroleno incluyen somnolencia, mareos, malestar general y debilidad muscular. Entre los efectos adversos más graves están las hemorragias, las convulsiones y la hepatitis.

Otros relajantes musculares

Dos fármacos adicionales utilizados como relajantes musculoesqueléticos son el diazepam y el baclofeno.

Dado que el baclofeno produce menos sedación que el diazepam y menos debilidad muscular periférica que el dantroleno, es el fármaco de elección para tratar la espasticidad.

El principal uso clínico del baclofeno es para los pacientes parapléjicos o cuadrapléjicos con lesiones de médula espinal, causadas generalmente por EM o traumatismo. Para estos pacientes, el baclofeno reduce significativamente el número
y la gravedad de los espasmos flexores dolorosos.
El baclofeno puede ser administrado por vía intratecal en pacientes que no responden a la forma oral o que muestran efectos adversos intolerables. Después de una respuesta positiva a una dosis en bolo, se coloca un puerto implantable para la terapia crónica.

Interacciones farmacológicas

El baclofeno tiene pocas interacciones con otros medicamentos:
• La interacción más significativa es un aumento en la depresión del SNC cuando se administra con otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol.
• La analgesia puede prolongarse cuando se administran juntos fentanilo y baclofeno.
• El carbonato de litio y el baclofeno en conjunto pueden agravar la hipercinesia (aumento anómalo en la función o actividad motora).
• Los antidepresivos tricíclicos y el baclofeno en conjunto pueden incrementar la relajación muscular

Reacciones adversas

La reacción adversa más frecuente al baclofeno es la somnolencia transitoria. Algunos efectos menos frecuentes incluyen náuseas, fatiga, vértigo, hipotonía, debilidad muscular, depresión y dolor de cabeza.

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